是抗代謝藥物，具有很強的免疫抑製作用，目前臨(lin) 床主要和A聯合用於(yu) 降低A1O-HSCT後急、慢性移植物抗宿主病，亦可用於(yu) 其他免疫性血液病。

(1)作用機製 主要機製是競爭(zheng) 性與(yu) 二氫還原酶結合，影響四氫生成，阻止核苷酸和核酸合成，還原受阻影響內(nei) 一碳單位的轉移，引起和嘌呤合成障礙，阻礙DNA和RNA合成。動物實驗顯示，可減輕移植後GVHD的嚴(yan) 重度和降低發生率，顯著改善移植後生存率。

(2)適應證 zui常用於(yu) 腫瘤或結締組織病的，是抗代謝藥的代表。HSCT中則主要作為(wei) 免疫抑製劑應用，用於(yu) 預防和治療急、慢性GVHD。

(3)用法與(yu) 用量 作為(wei) 預防用藥多和A聯用，是經典的亂(luan) GVHD預防方案，具體(ti) 用法已在上述中介紹。治療GVHD時，根據患者白和血小板計數的高低，每隔5～7d予以5mg或10mg靜脈滴注，直至GVHD症狀消失或緩解。有部分患者應用後無效或不能耐受，則可更換同類其他藥品或其他類免疫抑製劑。

(4)副作用 的主要毒副作用是骨髓受抑製、黏膜炎及肝毒性。給藥期間，藥物的血漿濃度水平高於(yu) 臨(lin) 界值並超過24h就可能出現毒副作用，同時，其治療作用也並行存在。的抗代謝作用可致缺乏，導致抗體(ti) 合成障礙，並出現維生素缺乏的其他征象。、水楊酸、等與(yu) 聯用時會(hui) 增加的毒性，因此在使用時應注意。

(5)血藥濃度監測 的毒副作用和藥物劑量、時間長短均有關(guan) ，在應用過程中必須監測血藥濃度，將濃度控製在10—6mO1/L以下，如濃度過大用甲酰四氫鈣解救並減少藥物用量。

(6)其他 抗代謝類免疫抑製劑還包括(mycophenolate mofeti1，MMF)、、噴司他丁等。