改良後的可使其抗生作用更加強大
研究發現,一種改良後的可使其抗生作用更加強大,並且可有力地打破耐藥性。
這些修飾使其活性增加了1000倍,這就意味著臨(lin) 床醫生在治療感染時可使用更少量的抗生素。
在這之前,有報道過這三種修飾中的兩(liang) 種。其中之一,是通過改變與(yu) 細胞壁的結合口袋,直接克服抵抗性的分子位點。第二個(ge) 修飾周圍的,在類似物上增加一個(ge) 新的化學結構來幹擾細菌的細胞壁,從(cong) 而提高藥物對細菌的敏感性和抵抗性,包括金黃色葡萄球菌對抵抗性,以及腸球菌對的抵抗性。
在當前的研究報告中,Okanoa博士與(yu) 他的同事闡述了第三種周圍的修飾,該修飾也能幹擾細菌的細胞壁,但是通過另外一種機製。
“我們(men) 所做的這些改變反映了侵襲細菌的三種不同的機製,使細菌耐藥性的出現更加困難,”研究人Dale Boger博士說道,他也是斯克裏普斯研究所化學部的聯合主席。
到目前為(wei) 止,這些被修飾後的抗生素對細菌的抵抗性已經在實驗室試驗了,在實驗室裏至少觀察到其活性強於(yu) 25000倍腸球菌對的抵抗性以及金黃色葡萄球菌對抵抗性,作者寫(xie) 道。此外,經改良的抗生素作用50次測試後,任何一種菌株都沒有耐藥性。
這時,該合成抗生素分子的開發是一個(ge) 需要30步的過程,這就讓商業(ye) 更加困難。在Medscape Medical News采訪中,Boger博士如是說道。“我們(men) 目前重點在於(yu) 簡化該過程,使得其更加簡單,成本更低,在那之後我們(men) 再開始臨(lin) 床前測試其有效性與(yu) 安全性。我們(men) 的希望和目標是在5年內(nei) 將該藥應用於(yu) 臨(lin) 床。”
盡管是該藥物開發項目的主要研究目標,因為(wei) 使用時間長,且在近期才出現耐藥性,但是相同的研究亦可應用於(yu) 其他抗生素。“我們(men) 希望我們(men) 的工作能夠激發其他研究人員將該方法應用於(yu) 其他抗生素,因為(wei) 當前抗生素失敗率在逐漸增加,”Boger博士說道。
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